摘要：化學(xué)家首次發(fā)現(xiàn)了一種獨(dú)特的方法來控制和修改一種廣泛用于藥物的化合物。
化學(xué)家首次發(fā)現(xiàn)了一種獨(dú)特的方法來控制和修改一種廣泛用于藥物的化合物，包括一種用于治療乳腺癌的藥物。
這項(xiàng)研究由布里斯托大學(xué)牽頭，今天發(fā)表在《自然》雜志上，研究還發(fā)現(xiàn)了一種與化學(xué)反應(yīng)相關(guān)的新機(jī)制，只需在化學(xué)反應(yīng)中添加一種常見試劑，就可以將化合物的形狀從右手性轉(zhuǎn)變?yōu)樽笫中浴?/div>
圖1 硼介導(dǎo)的四取代烯烴模塊化組裝
圖1 硼介導(dǎo)的四取代烯烴模塊化組裝該研究的主要作者、布里斯托大學(xué)合成化學(xué)教授Varinder Aggarwal)表示：“這些發(fā)現(xiàn)改變了我們對(duì)這類有機(jī)分子基礎(chǔ)化學(xué)的理解。它具有令人興奮的意義，因?yàn)檫@項(xiàng)科學(xué)研究使我們能夠開發(fā)出他莫昔芬的替代品，其藥效可能更強(qiáng)，副作用更少?！?/div>
雖然大多數(shù)烯烴很容易制備，但一種具有四個(gè)不同部分的特定類型——稱為四取代烯烴——的制備難度要大得多，但可用于制造抗癌藥物和精油等天然產(chǎn)品。
因此，研究小組旨在找到一種更有效的方法來制造四取代烯烴，包括他莫昔芬，這使得它們能夠被輕松地操作并轉(zhuǎn)變?yōu)椴煌男问健?/div>
新方法為從簡(jiǎn)單的構(gòu)建塊構(gòu)建復(fù)雜的四取代烯烴提供了一種高度通用的解決方案。
Aggarwal 教授解釋說：“我們最初的設(shè)計(jì)方案是使用有機(jī)硼酸酯作為關(guān)鍵成分，但這會(huì)導(dǎo)致中間體不穩(wěn)定，因此沒有奏效。
“我們隨后嘗試了一種不太常見的含硼分子，即硼烷，這才使得巧妙的分子運(yùn)動(dòng)成為可能。這種新的硼體系能夠像樂高積木一樣，以可控的方式在烯烴上安裝不同的基團(tuán)，而這些結(jié)構(gòu)非常簡(jiǎn)單?！?/div>
圖2 四取代烯烴的合成與硼酸酯復(fù)合物的1,2-遷移
“這非常令人興奮，因?yàn)樗钦业礁玫乃幬锓肿拥年P(guān)鍵——比如他莫昔芬的替代品——它具有更多你想要的特性，更少的不良特性，例如副作用。”
圖2 四取代烯烴的合成與硼酸酯復(fù)合物的1,2-遷移
科學(xué)家們尋求科羅拉多州立大學(xué)計(jì)算化學(xué)家的幫助，精確繪制出當(dāng)時(shí)發(fā)生的過程。這最終使他們的發(fā)現(xiàn)得以全面揭曉。
論文合著者、科羅拉多州立大學(xué)化學(xué)教授Robert Paton表示：“該機(jī)制表明，只需通過添加一種試劑來改變反應(yīng)條件，烯烴的幾何形狀就能從左向右轉(zhuǎn)變。這令人驚訝，以前從未見過?！?/div>
除了像他莫昔芬這樣的藥物分子外，研究人員還研究了天然產(chǎn)物，如γ-紅沒藥烯（一種在精油中發(fā)現(xiàn)的芳香化合物），以展示其突破的廣泛應(yīng)用。
Aggarwal 教授補(bǔ)充道：“現(xiàn)在我們找到了一種有效、靈活的方法，它允許我們交換其他分子，因此對(duì)于藥物發(fā)現(xiàn)和材料科學(xué)來說，它的潛力是廣泛的?！?/div>
參考資料
[1] Boron-mediated modular assembly of tetrasubstituted alkenes
摘要：化學(xué)家首次發(fā)現(xiàn)了一種獨(dú)特的方法來控制和修改一種廣泛用于藥物的化合物。
化學(xué)家首次發(fā)現(xiàn)了一種獨(dú)特的方法來控制和修改一種廣泛用于藥物的化合物，包括一種用于治療乳腺癌的藥物。
這項(xiàng)研究由布里斯托大學(xué)牽頭，今天發(fā)表在《自然》雜志上，研究還發(fā)現(xiàn)了一種與化學(xué)反應(yīng)相關(guān)的新機(jī)制，只需在化學(xué)反應(yīng)中添加一種常見試劑，就可以將化合物的形狀從右手性轉(zhuǎn)變?yōu)樽笫中浴?/div>圖1 硼介導(dǎo)的四取代烯烴模塊化組裝
圖1 硼介導(dǎo)的四取代烯烴模塊化組裝該研究的主要作者、布里斯托大學(xué)合成化學(xué)教授Varinder Aggarwal)表示：“這些發(fā)現(xiàn)改變了我們對(duì)這類有機(jī)分子基礎(chǔ)化學(xué)的理解。它具有令人興奮的意義，因?yàn)檫@項(xiàng)科學(xué)研究使我們能夠開發(fā)出他莫昔芬的替代品，其藥效可能更強(qiáng)，副作用更少?！?/div>
雖然大多數(shù)烯烴很容易制備，但一種具有四個(gè)不同部分的特定類型——稱為四取代烯烴——的制備難度要大得多，但可用于制造抗癌藥物和精油等天然產(chǎn)品。
因此，研究小組旨在找到一種更有效的方法來制造四取代烯烴，包括他莫昔芬，這使得它們能夠被輕松地操作并轉(zhuǎn)變?yōu)椴煌男问健?/div>
新方法為從簡(jiǎn)單的構(gòu)建塊構(gòu)建復(fù)雜的四取代烯烴提供了一種高度通用的解決方案。
Aggarwal 教授解釋說：“我們最初的設(shè)計(jì)方案是使用有機(jī)硼酸酯作為關(guān)鍵成分，但這會(huì)導(dǎo)致中間體不穩(wěn)定，因此沒有奏效。
“我們隨后嘗試了一種不太常見的含硼分子，即硼烷，這才使得巧妙的分子運(yùn)動(dòng)成為可能。這種新的硼體系能夠像樂高積木一樣，以可控的方式在烯烴上安裝不同的基團(tuán)，而這些結(jié)構(gòu)非常簡(jiǎn)單?！?/div>
圖2 四取代烯烴的合成與硼酸酯復(fù)合物的1,2-遷移
“這非常令人興奮，因?yàn)樗钦业礁玫乃幬锓肿拥年P(guān)鍵——比如他莫昔芬的替代品——它具有更多你想要的特性，更少的不良特性，例如副作用。”
圖2 四取代烯烴的合成與硼酸酯復(fù)合物的1,2-遷移
科學(xué)家們尋求科羅拉多州立大學(xué)計(jì)算化學(xué)家的幫助，精確繪制出當(dāng)時(shí)發(fā)生的過程。這最終使他們的發(fā)現(xiàn)得以全面揭曉。
論文合著者、科羅拉多州立大學(xué)化學(xué)教授Robert Paton表示：“該機(jī)制表明，只需通過添加一種試劑來改變反應(yīng)條件，烯烴的幾何形狀就能從左向右轉(zhuǎn)變。這令人驚訝，以前從未見過?！?/div>
除了像他莫昔芬這樣的藥物分子外，研究人員還研究了天然產(chǎn)物，如γ-紅沒藥烯（一種在精油中發(fā)現(xiàn)的芳香化合物），以展示其突破的廣泛應(yīng)用。
Aggarwal 教授補(bǔ)充道：“現(xiàn)在我們找到了一種有效、靈活的方法，它允許我們交換其他分子，因此對(duì)于藥物發(fā)現(xiàn)和材料科學(xué)來說，它的潛力是廣泛的?！?/div>
參考資料
[1] Boron-mediated modular assembly of tetrasubstituted alkenes
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